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Emend® (Aprepitant): Antagonista de Receptores NK1 para la Prevención de Náuseas y Vómitos Asociados a la Quimioterapia

Emend® (Aprepitant) es un antagonista selectivo de los receptores de la neurocinina 1 (NK1), utilizado en la prevención de náuseas y vómitos agudos y tardíos inducidos por quimioterapia altamente y moderadamente emetogénica, así como en la prevención de náuseas y vómitos postoperatorios. Aprepitant bloquea los receptores de NK1 en el sistema nervioso central, interfiriendo con la acción de la sustancia P, un neurotransmisor clave implicado en la emesis. Se administra como parte de un régimen combinado con otros antieméticos para mejorar la eficacia y la tolerabilidad del tratamiento quimioterapéutico.

Indicaciones terapéuticas:

Emend® está indicado para:

  • Prevención de náuseas y vómitos agudos y tardíos asociados con ciclos iniciales y repetidos de quimioterapia moderadamente o altamente emetogénica, incluidos regímenes basados en cisplatino.
  • Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios (NVPO).

Características clave:

  • Antagonista selectivo de receptores NK1: Emend® bloquea la acción de la sustancia P, un mediador clave en la respuesta emética.
  • Uso en combinación con otros antieméticos: Emend® se administra junto con corticosteroides (como dexametasona) y antagonistas de los receptores de serotonina 5-HT3 (como ondansetrón) para maximizar la protección contra las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia.
  • Eficacia en náuseas y vómitos tardíos: Emend® ofrece protección prolongada, especialmente útil para prevenir los episodios de vómitos tardíos que ocurren más de 24 horas después de la quimioterapia.

Mecanismo de acción:

Aprepitant actúa bloqueando los receptores de neurocinina 1 (NK1) en el sistema nervioso central, evitando la acción de la sustancia P, un neurotransmisor involucrado en el proceso de náuseas y vómitos. Al inhibir estos receptores, Emend® interfiere en la señalización emética central, lo que reduce significativamente la incidencia de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia. Además, su acción prolongada es eficaz tanto en la fase aguda (dentro de las primeras 24 horas) como en la fase tardía (después de las primeras 24 horas).

Efectos adversos más comunes:

  • Fatiga: Un efecto secundario frecuente pero generalmente leve.
  • Hipo: Se han reportado episodios de hipo en algunos pacientes.
  • Mareo: Puede ocurrir, aunque es raro.
  • Elevación de enzimas hepáticas: Se han observado aumentos transitorios en los niveles de enzimas hepáticas.
  • Estreñimiento o diarrea: Efectos gastrointestinales leves son comunes.

Contraindicaciones:

Emend® está contraindicado en:

  • Pacientes con hipersensibilidad conocida a aprepitant o a cualquiera de los excipientes del producto.
  • Uso concomitante con pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida, debido al riesgo de interacciones medicamentosas graves que pueden prolongar el intervalo QT y provocar arritmias.

Precauciones:

Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave, ya que el metabolismo de aprepitant depende principalmente del hígado. También es importante ajustar la dosificación o evitar el uso concomitante con medicamentos que sean sustratos del CYP3A4, ya que Emend® es un inhibidor moderado de esta enzima, lo que podría aumentar las concentraciones plasmáticas de dichos fármacos. Es recomendable monitorear el uso de warfarina, ya que aprepitant puede disminuir sus niveles, lo que puede afectar el INR.

Interacciones farmacológicas:

Aprepitant es un inhibidor moderado del CYP3A4, lo que puede aumentar las concentraciones plasmáticas de fármacos metabolizados por esta vía, como algunos corticosteroides, inmunosupresores y ciertos antirretrovirales. También es un inductor del CYP2C9, lo que puede reducir los niveles de medicamentos como la warfarina, lo que requiere un monitoreo más frecuente del INR durante y después del tratamiento. Es fundamental evitar el uso concomitante con fármacos que prolongan el intervalo QT.

Conclusión:

Emend® (Aprepitant) es un potente agente antiemético utilizado en combinación con otros fármacos para prevenir las náuseas y vómitos agudos y tardíos asociados a quimioterapia y cirugía. Su capacidad para bloquear los receptores de NK1 en el sistema nervioso central lo convierte en una opción clave para mejorar la calidad de vida de los pacientes sometidos a quimioterapia altamente emetogénica. Aunque generalmente bien tolerado, su uso requiere un monitoreo cuidadoso en pacientes con insuficiencia hepática y aquellos que toman medicamentos metabolizados por el CYP3A4.

Emend® (Aprepitant): Antagonista de Receptores NK1 para la Prevención de Náuseas y Vómitos Asociados a la Quimioterapia

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Emend® (Aprepitant): Antagonista de Receptores NK1 para la Prevención de Náuseas y Vómitos Asociados a la Quimioterapia

Emend® (Aprepitant) es un antagonista selectivo de los receptores de la neurocinina 1 (NK1), utilizado en la prevención de náuseas y vómitos agudos y tardíos inducidos por quimioterapia altamente y moderadamente emetogénica, así como en la prevención de náuseas y vómitos postoperatorios. Aprepitant bloquea los receptores de NK1 en el sistema nervioso central, interfiriendo con la acción de la sustancia P, un neurotransmisor clave implicado en la emesis. Se administra como parte de un régimen combinado con otros antieméticos para mejorar la eficacia y la tolerabilidad del tratamiento quimioterapéutico.

Indicaciones terapéuticas:

Emend® está indicado para:

  • Prevención de náuseas y vómitos agudos y tardíos asociados con ciclos iniciales y repetidos de quimioterapia moderadamente o altamente emetogénica, incluidos regímenes basados en cisplatino.
  • Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios (NVPO).

Características clave:

  • Antagonista selectivo de receptores NK1: Emend® bloquea la acción de la sustancia P, un mediador clave en la respuesta emética.
  • Uso en combinación con otros antieméticos: Emend® se administra junto con corticosteroides (como dexametasona) y antagonistas de los receptores de serotonina 5-HT3 (como ondansetrón) para maximizar la protección contra las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia.
  • Eficacia en náuseas y vómitos tardíos: Emend® ofrece protección prolongada, especialmente útil para prevenir los episodios de vómitos tardíos que ocurren más de 24 horas después de la quimioterapia.

Mecanismo de acción:

Aprepitant actúa bloqueando los receptores de neurocinina 1 (NK1) en el sistema nervioso central, evitando la acción de la sustancia P, un neurotransmisor involucrado en el proceso de náuseas y vómitos. Al inhibir estos receptores, Emend® interfiere en la señalización emética central, lo que reduce significativamente la incidencia de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia. Además, su acción prolongada es eficaz tanto en la fase aguda (dentro de las primeras 24 horas) como en la fase tardía (después de las primeras 24 horas).

Efectos adversos más comunes:

  • Fatiga: Un efecto secundario frecuente pero generalmente leve.
  • Hipo: Se han reportado episodios de hipo en algunos pacientes.
  • Mareo: Puede ocurrir, aunque es raro.
  • Elevación de enzimas hepáticas: Se han observado aumentos transitorios en los niveles de enzimas hepáticas.
  • Estreñimiento o diarrea: Efectos gastrointestinales leves son comunes.

Contraindicaciones:

Emend® está contraindicado en:

  • Pacientes con hipersensibilidad conocida a aprepitant o a cualquiera de los excipientes del producto.
  • Uso concomitante con pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida, debido al riesgo de interacciones medicamentosas graves que pueden prolongar el intervalo QT y provocar arritmias.

Precauciones:

Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave, ya que el metabolismo de aprepitant depende principalmente del hígado. También es importante ajustar la dosificación o evitar el uso concomitante con medicamentos que sean sustratos del CYP3A4, ya que Emend® es un inhibidor moderado de esta enzima, lo que podría aumentar las concentraciones plasmáticas de dichos fármacos. Es recomendable monitorear el uso de warfarina, ya que aprepitant puede disminuir sus niveles, lo que puede afectar el INR.

Interacciones farmacológicas:

Aprepitant es un inhibidor moderado del CYP3A4, lo que puede aumentar las concentraciones plasmáticas de fármacos metabolizados por esta vía, como algunos corticosteroides, inmunosupresores y ciertos antirretrovirales. También es un inductor del CYP2C9, lo que puede reducir los niveles de medicamentos como la warfarina, lo que requiere un monitoreo más frecuente del INR durante y después del tratamiento. Es fundamental evitar el uso concomitante con fármacos que prolongan el intervalo QT.

Conclusión:

Emend® (Aprepitant) es un potente agente antiemético utilizado en combinación con otros fármacos para prevenir las náuseas y vómitos agudos y tardíos asociados a quimioterapia y cirugía. Su capacidad para bloquear los receptores de NK1 en el sistema nervioso central lo convierte en una opción clave para mejorar la calidad de vida de los pacientes sometidos a quimioterapia altamente emetogénica. Aunque generalmente bien tolerado, su uso requiere un monitoreo cuidadoso en pacientes con insuficiencia hepática y aquellos que toman medicamentos metabolizados por el CYP3A4.